Rp.: Gran. Acetylcysteini 0,2
D.t.d. N 60
S. По 1 пакету растворить в воде и принимать 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Rp.: Gran."Fluimucili" 0,2
D.t.d. N 60
S. По 1 пакету растворить в воде и принимать 3 раза в сутки в течение 10 дней.
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200мг в пакетах в упаковке №20, №60
Без рецепта
Действующее вещество: ацетилцистеин.
Каждый пакет содержит 200 мг ацетилцистеина.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе препарата: аспартам (Е951), сорбитол (Е420), глюкоза, лактоза (см. раздел 4.4).
Полный список вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.
Описание: гранулы белого цвета с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.
Режим дозирования
Стандартная доза при острых заболеваниях
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
По 400-600 мг в день, разделенные на один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения – от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Взрослым и детям старше 6 лет: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Способ применения
Внутрь.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Описание приготовленного раствора: опалесцирующий раствор с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
Готовый раствор лекарственного препарата не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый сернистый запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат применяют независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано.
Совместное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющими кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может привести к застою мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозным расширением вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам с бронхиальной астмой и бронхиальной гиперреактивностью.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и при необходимости принять соответствующие терапевтические меры.
Ацетилцистеин разжижает бронхиальный секрет и, главным образом в начале лечения, увеличивает его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо назначение постурального дренажа и бронхоаспирации.
В исследованиях in vitro установлено, что ацетилцистеин на 20-50% ингибирует диаминоксидазу. Пациентам с непереносимостью гистамина следует применять препарат с осторожностью.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе способность очищения дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не должны применяться у детей в возрасте до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Информация о вспомогательных веществах, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата
Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование количественного определения салицилатов и результаты определения кетоновых тел в моче.
Беременность
Ограниченные данные применения ацетилцистеина при беременности не указывают на неблагоприятное действие данного лекарственного средства на течение беременности, здоровье плода или новорожденного.
Эпидемиологические данные к настоящему времени отсутствуют.
Исследования, проведенные на животных, не указывают на прямое или непрямое токсическое действие ацетилцистеина на беременность, эмбриональное, фетальное и/или постнатальное развитие.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности.
Грудное вскармливание
Данные о способности ацетилцистеина проникать в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат не следует использовать во время кормления грудью, за исключением случаев явной необходимости.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека. Исследования на животных не показали отрицательного воздействия на фертильность рекомендованных терапевтических доз ацетилцистеина (см. раздел 5.3).
Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы во время многолетнего пострегистрационного применения препарата; их частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов с бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось как минимум еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях:
220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375(17) 242 00 29; факс: +375(17) 242 00 29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Веб-сайт: www.rceth.by
О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,2 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.
Фармакотерапевтическая группа: Противокашлевые препараты и средства для лечения простудных заболеваний. Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитические препараты.
Код АТХ: R05CB01.
Механизм действия
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин — производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Фармакодинамические эффекты
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SH-группы ослаблять дисульфидные связи в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства ацетилцистеина обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом.
Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина – основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность и безопасность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Абсорбция
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с Тmax 0,75-1 часа.
После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки пик концентрации в плазме (Cmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 мг/мл (20,83 нмоль/мл) с Тmax 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 мкг·ч/мл.
Влияние приема пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучалось.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин в основном распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Биотрансформация
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата, в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируется в стенке кишечника и печени до L-цистеина так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Элиминация
Приблизительно 30 % введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты – цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95 (0,95-3,57) часов для восстановленных форм и 5,58 (4,1-9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25 (4,59-10,6) часов.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62 % площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
В исследованиях острой токсичности было установлено, что пероральные значения LD50 составляют 8 и > 10 г/кг массы тела у мышей и крыс.
На основании результатов испытаний in vitro и in vivo ацетилцистеин был признан негенотоксичным. Исследования онкогенного потенциала ацетилцистеина не проводились.
Исследования эмбрио/фетотоксичности проводили на беременных кроликах и крысах при пероральном введении ацетилцистеина в период органогенеза. Пороки развития плода не выявлены ни в одном из экспериментальных исследований.
Исследования фертильности проводились на крысах при пероральном применении ацетилцистеина.
Пероральный прием ацетилцистеина у самок крыс в дозах до 1000 мг/кг/сутки не вызвал нарушения женской фертильности.
Пероральный прием ацетилцистеина у самцов крыс в дозе 250 мг/кг/сутки в течение 16 недель не вызвал нарушения фертильности или общей репродуктивной функции. В то время как прием в дозе выше 500 мг/кг/день (что соответствует примерно 40-кратному превышению максимальной терапевтической дозы) вызывал снижение мужской фертильности и ухудшение параметров спермы.
Аспартам (Е951) 25 мг, ароматизатор апельсиновый 100 мг, сорбитол (Е420) 675 мг.
Состав ароматизатора апельсинового: концентрированная жидкая основа: эфирное масло сладкого апельсина 1-3 %, ацетальдегид 0,03-0,05 %, линалоол 0,02-0,04 %, этилизобутират 0,01-0,02 %, цитраль 0,01-0,02 %, этил-2-метилбутират 0,01-0,02 %, этилацетат 0,01-0,02 %, деканаль 0,01-0,02 %, линалилацетат 0,01-0,02 %; носители: декстроза 73-76 %, мальтодекстрин 9-11 %, лактоза 7-9 %, гуммиарабик Е 414 4-6 %.
Ацетилцистеин несовместим с большинством металлов и инактивируется окислителями. Готовый раствор лекарственного препарата не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Лекарственный препарат принимают сразу после восстановления.
По 1,0 г гранул в контурную безъячейковую упаковку (пакет) из многослойного материала [бумага / алюминий / полиэтилен].
Нет особых требований к утилизации.
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Без рецепта врача.
Замбон С.П.А.,
Виа Лилло дель Дука, 10 20091 Брессо, Милан, Италия
Тел.: +39 02 665241
Факс: +39 02 66501492
e-mail: info.zambonspa@zambongroup.com
Представитель держателя регистрационного удостоверения.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия)
Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31
e-mail: zambon.russia@zambongroup.com